吉非替尼(gefitinib)与厄洛替医治肺癌的治疗效果怎么样?-

  • A+
所属分类:疗效
摘要

  EGFR 是非小细胞肺癌(NSCLC)最常见的突变驱动基因,大约17%的NSCLC患病者会发生EGFR突变,国内等亚洲国家突变几率更是达到30%以上。除去目

  EGFR 是非小细胞肺癌(NSCLC)最常见的突变驱动基因,大约17%的NSCLC患病者会发生EGFR突变,国内等亚洲国家突变几率更是达到30%以上。除去目前在成药徘徊未果的KRAS突变外,EGFR 突变目前是NSCLC最为重要的驱动基因。

  EGFR突变主要发生在18-21号外显子,其中19号外显子的缺失突变和2
吉非替尼(gefitinib)与厄洛替医治肺癌的治疗效果怎么样?-
1号外显子的L858R点突变是最常见的突变亚型,占所有突变类别的90%,针对于上述EGFR突变研发的第一代EGFR抑制剂(吉非替尼(gefitinib)厄洛替尼(erlotinib)和埃克替尼)。

  大部分患病者临床给药1-2年后会出现抗药性,这也是一代抑制剂最大的bug。其中,抑制剂结合的氨基酸片段发生了T790M突变,导致耐受药物的产生,占比为50%。根据一代药品导致E790M突变情况研发的第二、三代抑制剂,其设计思路与作用机制迥异,相差甚远。

  第二代开发的逻辑是:如果药效更好,或许耐受药物性会出现更晚。因此第二代EGFR抑制剂采用了共价结合的方法对EGFR进行不可逆的抑制。虽然第二代药品抑制作用更好,不过并没有解决T790M耐受药物突变的问题。

  三代EGFR抑制剂奥希替尼(osimertinib)除了可以解决T790M突变耐受药物突变的情况;还能靶向EGFR基因突变(包括18,19,21突变),扮演一代抑制剂的角色;同时奥希替尼(osimertinib)具有更好的选择性,对野生型的EGFR蛋白作用弱,皮疹等药副作用更小;最为关键的是,它还对于脑转移扩散有效。

  更多新闻请您访问 肿瘤  /

药道网—药到病除,助力生命。汇聚全球药品资讯:Himalaya liv52 的使用说明书

  • 微信咨询
  • 这是我的微信扫一扫
  • weinxin
  • WhatsApp 沟通
  • 手机扫一扫二维码
  • weinxin

发表评论

:?: :razz: :sad: :evil: :!: :smile: :oops: :grin: :eek: :shock: :???: :cool: :lol: :mad: :twisted: :roll: :wink: :idea: :arrow: :neutral: :cry: :mrgreen: