医治存在EGFR突变阳性的肺癌患病者选择厄洛替尼(erlotinib)/特罗凯(tarceva)还是吉非替尼(gefitinib)?-

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所属分类:疗效
摘要

  在使用靶向药物物之前,患病者都需要进行基因检查,来判断患病者更适合使用哪种靶向药物物。如果基因检查发现EGFR存在常见突变位点,即19外显子缺失,或21号外

  在使用靶向药物物之前,患病者都需要进行基因检查,来判断患病者更适合使用哪种靶向药物物。如果基因检查发现EGFR存在常见突变位点,即19外显子缺失,或21号外显子L858R突变,能够考虑使用第一代EGFR靶向药物物,如吉非替尼(gefitinib)(易瑞沙(iressa))、厄洛替尼(erlotinib)(特罗凯(tarceva))和埃克替尼(凯美钠)。那患病者到底选择哪一种呢?一项入组1122个患病者研究表明,厄洛替尼(erlotinib)生存收益优于吉非替尼(gefitinib),二者在疾病控制率、中位OS区别为:65.8%和58.9%、10.7个月和9.6个月,而厄洛替尼(erlotinib)的药副作用比吉非替尼(gefitinib)大些,所以如果不是脑转移扩散则更推荐吉非替尼(gefitinib)。

  如果出现脑转移扩散的非小细胞肺腺癌患病者,由于厄洛替尼(erlotinib)有更高的血脑屏障透过率,以及更高的血浆暴露浓度,因此特罗凯(tarceva)的透过血脑屏障的比例高于吉非替尼(gefitinib),所以厄洛替尼(erlotinib)在脑脊液的浓度最高,靶向聚集于颅内转移扩散灶。所以对于脑转移扩散的患病者而言,使用厄洛替尼(erlotinib)是优选。尽管埃克替尼与厄洛替尼(erlotinib)结构类似,但需要每日吃三次、峰谷浓度波动大。而厄洛替尼(erlotinib)只需每日一次,在半衰期、医治浓度、生物利用度上厄洛替尼(erlotinib)都是最佳的,厄洛替尼(erlotinib)的缺陷是药副作用相对大一些。

  还有一点就是,不是存在EGFR基因突变就一定有效,可能存在耐受药物位点,如下游的KRAS、BRAF等激活突变,以及HER2、c-MET等基因突变造成旁路激活。因此,患病者在做基因检查时,最佳的方法就是检查所有常见的突变基因,这样能够避免EGFR突变阳性,靶向药物却无效(可能存在一些耐受药物位点及其他基因的旁路激活),还能够避免错过除EGFR外其他能够使用靶向药物物的基因突
医治存在EGFR突变阳性的肺癌患病者选择厄洛替尼(erlotinib)/特罗凯(tarceva)还是吉非替尼(gefitinib)?-
变,丧失医治机遇。

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