厄洛替尼(erlotinib)吉非替尼(gefitinib)等靶向药物物医治时会产生耐受药物吗?-

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所属分类:疗效
摘要

  肺癌在全世界范围内的发病概率和去世率逐年升高,其中约80%是非小细胞肺癌(NSCLC),表皮生长因子受体(EGFR)的激活突变是NSCLC的关键驱动要素。靶

  肺癌在全世界范围内的发病概率和去世率逐年升高,其中约80%是非小细胞肺癌(NSCLC),表皮生长因子受体(EGFR)的激活突变是NSCLC的关键驱动要素。靶向EGFR的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)可以有效医治EGFR突变阳性的NSCLC。

  目前,已有三代EGFR-TKI
厄洛替尼(erlotinib)吉非替尼(gefitinib)等靶向药物物医治时会产生耐受药物吗?-
s在临床上使用,第一代EGFR-TKIs有厄洛替尼(erlotinib)吉非替尼(gefitinib)等,作用于EGFR胞内蛋白酪氨酸激酶,与ATP可逆性竞争结合于酪氨酸激酶功能域,抑制其磷酸化,目前主要用于激活突变的晚后期NSCLC患病者。第二代EGFR-TKIs,如阿法替尼(afatinib)。

  与第一代EGFR-TKIs不同的是,阿法替尼(afatinib)不可逆性竞争地结合于酪氨酸激酶功能域,抑制其磷酸化,对野生型EGFR也有抑制作用。第三代EGFR-TKIs如AZD9291,也能够不可逆地抑制酪氨酸激酶磷酸化,并且对T790M耐受药物突变的患病者有较好的医治效果。但是,在使用第一代EGFR-TKIs医治9~12月后,患病者出现了获得性耐受药物。60%患病者因为EGFR在T790M上的突变而耐受药物。第二代不可逆的EGFR-TKIs阿法替尼(afatinib)对T790M突变型的患病者也没有好的治疗效果,针对T790M突变的第三代EGFR-TKIs对其有着较好的治疗效果,可是会再次出现耐受药物。

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