质子泵抑制剂对厄洛替尼(erlotinib)/特罗凯(tarceva)的生物利用度具有影响-

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所属分类:疗效
摘要

  厄洛替尼( 特罗凯 )可通过口服进行给药,是它的一种优势,但同时也带来新问题。厄洛替尼的胃肠道吸收是一个复杂的多要素过程,生物利用度较差,且个体内和个体间差

  厄洛替尼(erlotinib)(特罗凯(tarceva))可通过口服进行给药,是它的一种优势,但同时也带来新问题。厄洛替尼(erlotinib)的胃肠道吸收是一个复杂的多要素过程,生物利用度较差,且个体内和个体间差异很大。一个影响厄洛替尼(erlotinib)吸收的重要要素是胃内pH值。胃内pH上升时,平衡向溶解度较差的非离子形式偏移,药品吸收减少,因
质子泵抑制剂对厄洛替尼(erlotinib)/特罗凯(tarceva)的生物利用度具有影响-
此药品说明上建议减少胃内pH值的质子泵抑制剂(PPI)不应和厄洛替尼(erlotinib)同时吃。但一些患病者合并具有PPIs使用指征的疾病,这就成为一个临床上的难题。

  有研究发现可乐可以通过暂时减少胃内pH值延长厄洛替尼(erlotinib)的溶解度和吸收,因而显著延长埃索美拉唑医治患病者的厄洛替尼(erlotinib)生物利用度,确定了pH依赖的溶解度在厄洛替尼(erlotinib)吸收中起到重要作用。PPIs为最有效且常用的抑酸药品,而且该试验使用埃索美拉唑,厄洛替尼(erlotinib)和埃索美拉唑之间没有其他互相作用(改变代谢或清除等),避免了其他PPIs抑制药品泵等的混杂影响。研究测定的患病者间AUC变异很大,由于严格遵守医治计划,故其他要素(使用其他酸性饮料,或不在胃排空时吃厄洛替尼(erlotinib))可能不是造成变异的原理。

  不能除外是患病者间的胃排空和动力不同为主要原理,因此在胃pH值本身很低的患病者中,可乐延长厄洛替尼(erlotinib)吸收的作用较差。虽然可乐中的某些成分,如咖啡因等,可能和厄洛替尼(erlotinib)有互相影响,pH依赖的溶解度还是吸收的最主要要素。临床实践中,不能避免同时应用厄洛替尼(erlotinib)和PPI时,可乐减少pH值的作用有助于医师优化厄洛替尼(erlotinib)医治。由于胃十二指肠反流的时辰性,夜晚胃内pH值高于早晨,对于习惯睡前吃厄洛替尼(erlotinib)的患病者,使用可乐可能格外有意义。

  敬请保留本站客服微信,以备不时之需。  特罗凯(tarceva)  http://tlk

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