奥希替尼(osimertinib)的入脑能力比厄洛替尼(erlotinib)好-

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所属分类:疗效
摘要

  对脑转移扩散患病者而言,选对正确药品也是医治的关键。目前,已面市的一代EGFR抑制剂共有三种:吉非替尼(易瑞沙)、 厄洛替尼 (特罗凯)、埃克替尼(凯美纳)

  对脑转移扩散患病者而言,选对正确药品也是医治的关键。目前,已面市的一代EGFR抑制剂共有三种:吉非替尼(gefitinib)(易瑞沙(iressa))、厄洛替尼(erlotinib)(特罗凯(tarceva))、埃克替尼(凯美纳),三种药品均通过相同的作用靶点来实现对肺癌的控制。然而在临床中,厄洛替尼(erlotinib)显示出了更佳的脑转移扩散控制能力。其原理在于靶向药物要作用于脑内转移扩散瘤需具备一个特别条件:一定要先通过血脑屏障的阻挡,成功进入脑内才能作用于相关通路。相比其他靶向药物,厄洛替尼(erlotinib)具备更好的脂溶性,能一定比例透过血脑屏障,对脑内转移扩散病灶起到更好的医治效果。

  临床实验中,厄洛替尼(erlotinib)作为二线医治无病症的肺癌脑转移扩散患病者,脑内无进展生存期为10.13个月,中位生存期为18.9个月。第三代EGFR抑制剂目前已面市的药品仅有奥希替尼(osimertinib)(泰瑞沙(tagrisso)),幸运的是,奥希替尼(osimertinib)同样拥有强大的入脑能力,对控制脑转移扩散病灶并不逊色于厄洛替尼(erlotinib)。对于第一代EGFR抑制剂医治后耐受药物进展,伴有EGFR T790M突变的肺癌脑转移扩散患病者,奥希替尼(osimertinib)能带来的无进展生存期为8.5个月,而化学疗法仅有4.2个月。

  自2002年,肺癌首个靶向药物,第一代EGFR抑制剂面世。在这之前,肺癌患病者能接受的医治仅有放疗与化疗,平均生存期不超过6个月。进行临床实验后,人们惊讶的发现对于EGFR突变的晚后期患病者而言,小小的一片口服药竟能创造超过一年的生存期,并且药副作用远远低于放疗与化疗。由此,肺癌靶向医治的大幕拉开。随着靶向药物物研究的不断深入,2014年奥希替尼(osimertinib)横空出世
奥希替尼(osimertinib)的入脑能力比厄洛替尼(erlotinib)好-
,再次将第一代EGFR抑制剂耐受药物后产生T790M继发突变的患病者生存期增加超过一年。

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