厄洛替尼(erlotinib)适用于哪些肺癌患病者?

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首先您给我们介绍一下厄洛替尼(erlotinib)它是一种什么药,适合哪些肺癌患病者?其实厄洛替尼(erlotinib)是肺癌常用的一个靶向药物物,主要是针对EGFR受体的,和患病者非常熟悉的吉非替尼(gefitinib)其

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【问题】首先您给我们介绍一下厄洛替尼(erlotinib)它是一种什么药,适合哪些肺癌患病者?

厄洛替尼(erlotinib)适用于哪些肺癌患病者?

厄洛替尼(erlotinib)适用于哪些肺癌患病者?
其实厄洛替尼(erlotinib)是肺癌常用的一个靶向药物物,主要是针对EGFR受体的,和患病者非常熟悉的吉非替尼(gefitinib)其实是一类的药品。针对的肺癌患病者,主要是局部晚后期的,转移扩散性的非小细胞肺癌患病者,还有一个条件,必须具有EGFR的敏感突变。

其实在适应证方面,中国和国外包括美国批准的适应证是有一些微小的差异,其实在美国食品药品监督管理(食品药物管理局)批准的,指的19缺失,21点突变的非小细胞肺癌患病者,中国没有把19和21突变要求写进去,直接写的是EGFR敏感突变,其实是一回事,敏感突变指的也是19缺失和21点突变的非小细胞肺癌患病者。

【问题】对于像晚后期的非小细胞肺癌患病者,用厄洛替尼(erlotinib)是首选药品吗?

目前厄洛替尼(erlotinib)应该是敏感突变的,非小细胞肺癌的EGFR突变患病者的一线选择。

【问题】您说一线选择还有二线选择吗?

对,其实抗癌的医治,特殊是靶向药物物出现以后,肿瘤患病者的生存期逐步增加了,所以医治过程是非常长的过程。一线、二线、三线意味着在整个医治过程中的药品选择和使用的顺序而言。

打个比方,比如临床非小细胞肺癌患病者,具有EGFR19缺失和21点突变的患病者,又是一个晚后期的患病者或者重复发的患病者,首选的药品就叫一线选择。比如今天说的厄洛替尼(erlotinib),能够作为一线的选择药品。一般来说一线选择的药品都是循证依据非常高的,药效对比好,毒性作用对比小的,临床医护人员希望通过一线医治,使患病者疾病得到对比好的控制。比如肿瘤对比稳定或者局部变小,甚至于很大阶段的变小,CR(完全缓解)这种医治效果,就是一线。

随着医治患病者出现比如肿瘤进展了,变大了,或者转移扩散灶出现,这都是肿瘤进展,出现进展以后,可能患病者对这个药品出现了耐受药物,这个时候可能需要选择其他的医治方法。比如二代EGFR-TKI出现之前,可能更多的患病者会选用化学疗法,但是现如今二代的EGFR-TKI出现,三代也出现以后,可能更多患病者会选用二代或者三代的药品来进行医治,选择第二波的医治药品叫二线医治。

同样的道理,如果二线医治又耐受药物了,比如肿瘤又出现了进展,这个时候患病者有可能选择化学疗法了,化学疗法针对于这个患病者来说就是三线医治。

【问题】非小细胞肺癌患病者,厄洛替尼(erlotinib)就是首选使用药,因为一线使用药效果治疗效果对比明确,对比广泛的,患病者肿瘤进展或者药效不好之后,我们再用二线的,再不好再用三线的。

对。因为对于EGFR敏感突变的这些患病者,其实像厄洛替尼(erlotinib)、吉非替尼(gefitinib)、埃克替尼都是能够作为一线选择药品的。

【问题】主任,对于EGFR基因突变的非小细胞肺癌患病者,能够用的靶向药物物,一代、二代、三代都 药?
都 分别?

在中国临床上针对非小细胞肺癌敏感突变的患病者,能够获得一代、二代、三代药品,都有面市的。一代药品厄洛替尼(erlotinib),还有吉非替尼(gefitinib)和埃克替尼,这都属于一代的药品,二代药品有阿法替尼(afatinib)和达克替尼,也在中国能够买得到,三代就是奥西替尼。

这三代药品有什么分别和相同点,相同点很简单,都是针对EGFR突变的患病者,而且适应证都是非小细胞肺癌患病者。差异在于一代药品是EGFR受体的可逆拮抗剂,既能够结合也能够分开,对EGFR受体的抑制作用是可逆的,二代的阿法替尼(afatinib)和达克替尼是不可逆抑制剂,而且对EGFR1和EGFR2,一直到EGFR3和EGFR4都是有抑制作用的,所以这是二代EGFR的特征。三代EGFR是奥西替尼,奥西替尼是针对一、二代EGFR-TKI药品发生耐受药物以后,对携带TM790突变的患病者有效的三代EGFR-TKI药品。

除了对受体结合力的差异和耐受药物,针对突变类别的差异以外,还有一个差异,在非小细胞肺癌患病者中脑转移扩散的患病者发生率是对比多的,这三代药品血脑屏障的通过率也不一样,三代药品奥西替尼是最佳的,如果这个患病者是非小细胞肺癌敏感突变患病者,同时又有颅内转移扩散灶,这时候可能奥西替尼医治效果是最佳的。

【问题】一代、二代、三代,一代比一代好吗?还是要根据患病者的不同情况来选择?

一代、二代、三代能够针对不同的EGFR-TKI类别,一代、二代发生耐受药物以后,50%的患病者会携带TM790基因,对于这部分患病者第三代药品是非常有效的。另外在近期的临床实验中又会发现三代的奥西替尼,比如18和20EGFR一些罕见的突变类别,这些突变类别的发生率是非常低的,1%-2%这种低几率发生的突变类别,医治可能也是有效的,这就是它的特征。

类似于头孢类药品,一代、二代、三代,头孢一代可能更偏向于阳性菌,二代和三代对阴性菌作用越来越好,越来越趋向于广谱抗菌药。EGFR-TKI的药品也是这样,对一代、二代药品医治无效的一部分携带耐受药物基因的患病者,医治效果是非常好的。

【问题】所以医生会根据患病者不同的情况选择。
对。因为除了药效和毒性以外,可能还要考虑经济元素,所以医生在给患病者选择药品的时候,除了安全并且有疗效以外,还要谈第三点就是要经济。

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